芳香化酶抑制剂有哪些分类？ 爱问知识人
芳香化酶抑制剂有哪些分类？
通过抑制芳香化酶的活性，阻勝卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素，达到抑制乳腺癌细胞生长治疗肿瘤的目 的。芳香化酶抑制剂按作用机制不同分为以下几类：1) 非甾体类药物:通过与亚铁血红素中的铁原子结合和内源性 底物竞争芳香化酶的活性位点，从而可逆性地抑制酶的活性。有第一代的氨基导眠能（AG)、第二代的fadmzole、第三代的阿那曲唑（瑞宁 得）和来曲唑(弗隆）。2) 留体类药物:与芳香化酶内源性作用底物雄烯二酮和睾酮结 构相似，可作为假底物竞争占领酶的活性位点，并以共价键形式与其不可逆结合，形成中间产物，引起永久性的酶灭活，从而抑制雌激素的合 成。有第一代的testolactone、第二代的福美司坦(兰他隆）、第三代的依西美坦（阿诺新）。
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